oral GLP-1
над 98% · 5мг · Капсула
Отстъпка за количество
3+ бр.
€94.05
−5%
5+ бр.
€89.10
−10%
10+ бр.
€84.15
−15%
Отстъпката се прилага автоматично на финалната стъпка при оформяне на поръчката.
Попълни имейл и ще те уведомим при ново постъпване:
Безплатна доставка над €49
Този продукт е предназначен единствено за научноизследователски цели в лабораторни условия (in vitro). Не е одобрен за консумация от хора.
верифициран над 98%
Гарантирана над 98% - повечето партиди постигат над 99%
включен
Независим анализ от акредитирана лаборатория
Доставка от ЕС
3-7 дни в ЕС (България - 1-2 дни)
Сигурно плащане
Наложен платеж при доставка
Orforglipron
Перорален агонист на GLP-1 рецептора | Одобрен от FDA за загуба на тегло
Накратко
Изследван за това как помага на тялото да контролира апетита и да управлява теглото си. Проучва се като удобен вариант за прием през устата, който поддържа добрата обмяна на веществата.
Най-продавани
Свързани материали
Орфорглипрон е непептидна малка молекула, която действа като агонист на GLP-1 рецептора. На молекулярно ниво той се свързва с рецепторите и активира специфични сигнални пътища, които стимулират секрецията на инсулин и забавят изпразването на стомаха, като същевременно минимизира десенсибилизацията на рецептора. Съединението се изследва активно в in vitro и животински модели заради високата си перорална бионаличност и дългия полуживот. Въпреки че съществува като търговски одобрен медикамент под името Foundayo, предлаганият тук продукт е предназначен единствено за научни изследвания и не е лекарствено средство за хуманна употреба.
Изследователски реагент за лабораторна употреба. Не е лекарство. За медицински въпроси — консултирай се с лекар.
Научен преглед
Написано от
Калина Тодорова
Магистър-фармацевт, MSc Pharmacy
Ревизирано от
Борис Маринов
Магистър по биохимия и молекулярна биология
Прегледано на
Орфорглипрон (с търговско име Foundayo) е перорален непептиден агонист на GLP-1 рецептора, одобрен от FDA. Той е първата малка молекула GLP-1, одобрена за контрол на теглото. Foundayo получава одобрение през април 2026 г. по програмата National Priority Voucher на FDA. Дозата се използва веднъж дневно по всяко време, без ограничения за храна или вода. Клиничните изпитвания показват до 11.1% загуба на тегло (24.9 lbs) за 72 седмици при най-високата одобрена доза (17.2mg). Наблюдава се и стабилен гликемичен контрол с намаляване на HbA1c с 1.3-1.6%. Разработен е от Chugai Pharmaceutical и се предлага на пазара от Eli Lilly. Наличен е в таблетки от 0.8mg, 2.5mg, 5.5mg, 9mg, 14.5mg и 17.2mg.
Първи орален GLP-1 small-molecule (Eli Lilly) 9.4-14.7% weight loss (Phase 2 NEJM 2023) Не-peptide → orally bioavailable Biased agonist - подобрен side-effect profile
Орфорглипрон е малка молекула агонист на GLP-1 рецептора с насочено сигнализиране. Той активира предимно G протеин/cAMP пътищата. Това стимулира секрецията на инсулин, потиска глюкагона, забавя изпразването на стомаха и намалява апетита. Механизмът минимизира десенсибилизацията на рецептора. Пероралната бионаличност е 79.1% с полуживот от 29 до 49 часа. Това позволява дозиране веднъж дневно.
Одобрен от FDA въз основа на проучването ATTAIN-1. Дозата от 17.2mg постига 11.1% загуба на тегло (24.9 lbs) за 72 седмици при възрастни без диабет със затлъстяване. Дозата от 9mg постига 8.3% (18.9 lbs), а тази от 5.5mg постига 7.4% (17.2 lbs). Това е първата перорална малка молекула GLP-1, одобрена за контрол на теглото.
Проучването ATTAIN-2 Фаза 3 показва 9.6% загуба на тегло (21.2 lbs) с доза от 17.2mg при пациенти със затлъстяване и диабет. Дозата от 9mg постига 7% (15.9 lbs), а тази от 5.5mg постига 5.1% (11.7 lbs).
Наблюдават се значителни подобрения в обиколката на талията и систоличното кръвно налягане с намаления от 8 до 12 mmHg. Триглицеридите спадат с 20-30%, а не-HDL холестеролът се подобрява в проучванията от Фаза 3. Това води до цялостно обръщане на метаболитния синдром.
Сред 1127 участници в ATTAIN-1 с предиабет в началото, до 91% постигат почти нормални нива на кръвната захар. При плацебо групата този процент е 42%. Това демонстрира потенциала за превенция на диабета.
Дозиране
Типичните режими, които виждате в публикуваните проучвания - за справка при планиране на in vitro и in vivo експерименти. Не е медицински съвет.
Отказ от отговорност
Това са често обсъждани режими от литературата, а не медицински съвети. Консултирайте се с медицински специалист преди употреба.
Време
По всяко време на деня, със или без храна, със или без вода.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ В ЧЕРНА РАМКА: Може да причини тумори на С-клетките на щитовидната жлеза, включително тиреоиден (MTC). Противопоказан при пациенти с лична или фамилна анамнеза за MTC или синдром на множествена ендокринна неоплазия тип 2 (MEN 2).
Началната доза е 0.8mg дневно. Увеличава се на 2.5mg след 30 дни, след това на 5.5mg след 60 дни. Постепенното титриране минимизира стомашно-чревните странични ефекти.
Не се използва с други лекарства, които са агонисти на .
Наблюдавайте за признаци на остър като силна и продължителна болка в корема. Спрете употребата на Foundayo незабавно при съмнение за .
Честите странични ефекти включват гадене, запек, диария, повръщане, лошо храносмилане, болка в корема, главоболие, подуване, умора, оригване, киселини, газове и косопад.
Може да причини дехидратация, водеща до проблеми с бъбреците. Консумирайте течности, за да намалите риска, особено при гадене, повръщане или диария.
Може да повлияе на ефикасността на пероралните контрацептиви. Използвайте алтернативен контрол на раждаемостта за 30 дни след започване и след всяко увеличение на дозата.
Може да изисква корекция на дозите на или сулфонилурея. Това предотвратява ниската кръвна захар (хипогликемия).
Не е безопасен по време на бременност или кърмене. Може да навреди на нероденото бебе. Наличен е регистър за експозиция при бременност на 1-800-LillyRx.
Съобщава се за проблеми с жлъчния мехур. Наблюдавайте за болка в горната част на корема, треска, жълтеница или изпражнения с цвят на глина.
Уведомете медицинските специалисти за употребата на Foundayo преди операция или процедура с анестезия. Съществува риск от аспирация.
Ако пропуснете дози за над 7 последователни дни, свържете се с медицински специалист. Той ще ви насочи как да рестартирате лечението.
Източници
Връзки към peer-reviewed публикации в PubMed, цитирани в научния профил на пептида.
Проучване ATTAIN-1 Фаза 3 (Затлъстяване) - 2025 г.
3127 възрастни със затлъстяване без диабет | 72-седмично проучване | Одобрени от FDA дози: 5.5mg, 9mg, 17.2mg дневно
Най-високата одобрена доза (17.2mg) постига 11.1% загуба на тегло (24.9 lbs) срещу 2.1% при плацебо. Дозата от 9mg постига 8.3% (18.9 lbs), а тази от 5.5mg постига 7.4% (17.2 lbs). Това е първата перорална малка молекула GLP-1, завършила Фаза 3. Наблюдават се значителни подобрения в обиколката на талията, кръвното налягане, триглицеридите и не-HDL холестерола.
Проучване ATTAIN-2 Фаза 3 (Затлъстяване и диабет тип 2) - 2025 г.
1613 възрастни със затлъстяване и диабет тип 2 | 72-седмично проучване | Одобрени от FDA дози: 5.5mg, 9mg, 17.2mg дневно
Най-високата одобрена доза (17.2mg) постига 9.6% загуба на тегло (21.2 lbs). Дозата от 9mg постига 7% (15.9 lbs), а тази от 5.5mg постига 5.1% (11.7 lbs). Доказаната ефикасност обхваща и пациенти със съпътстващ диабет и затлъстяване.
Проучване ACHIEVE-1 Фаза 3 (Диабет тип 2) - 2025 г.
559 възрастни с диабет тип 2 | 40-седмично проучване | Дневни дози от 3mg, 12mg и 36mg
Всички дози значително намаляват HbA1c с 1.3-1.6% от изходно ниво 8.0% срещу 0.4% при плацебо. Общо 76.2% постигат HbA1c под 7%, а 66.0% постигат нива под 6.5%. Дозата от 36mg води до 7.9% загуба на тегло (16 lbs). Това е първият перорален GLP-1 без ограничения за храна и вода, завършил Фаза 3.
Проучване Фаза 2 за затлъстяване - 2023 г.
272 възрастни със затлъстяване | 36-седмично проучване | Многократни повишения на дозата до 45mg
Постига до 14.7% средно намаляване на теглото за 36 седмици с доза от 45mg. Установява връзката между дозата и реакцията, както и оптималните диапазони на дозиране за развитието на Фаза 3.
Проучване Фаза 2 за диабет тип 2 - 2023 г.
Възрастни пациенти с диабет тип 2 | 26-седмично проучване | Дози 3-45mg срещу плацебо и дулаглутид 1.5mg като компаратор
Демонстрира превъзходно намаляване на HbA1c и телесното тегло в сравнение с инжекционния дулаглутид при множество нива на дозиране. Това установява доказателство за концепцията, че пероралната ефикасност съответства на инжекционните препарати.
Проучвания Фаза 1 за безопасност и фармакокинетика - 2023 г.
92 здрави възрастни | Проучвания с единични и многократни възходящи дози
Установява 79.1% перорална бионаличност и полуживот от 29 до 49 часа, поддържащ дозиране веднъж дневно. Профилът на безопасност е съвместим с класа GLP-1. Потвърждава липсата на ефект на храната върху абсорбцията, което позволява неограничено дозиране.
за дълголетие
за сексуално здраве
Няма отзиви още. Бъдете първи.
Споделете опита си с този пептид. Публикуваме след кратка модерация.
