Orforglipron — орално-bioavailable GLP-1 агонист
Накратко
Изследван за това как помага на тялото да контролира апетита и да управлява теглото си. Проучва се като удобен вариант за прием през устата, който поддържа добрата обмяна на веществата.
Общ преглед
Орфорглипрон (с търговско име Foundayo) е перорален непептиден на
Орфорглипрон е малка молекула на с насочено сигнализиране. Той активира предимно G протеин/cAMP пътищата. Това секрецията на , потиска глюкагона, забавя изпразването на стомаха и намалява апетита. Механизмът минимизира десенсибилизацията на . Пероралната е 79.1% с от 29 до 49 часа. Това позволява дозиране веднъж дневно.
Молекулна информация
Показания за изследване
Групирани по област. Всяка позиция отразява отделна публикувана хипотеза или клиничен сигнал - не медицински съвет.
Wharton et al. ( 2023, n=272) - 12-45 mg орално дневно за 26 седмици даде 9.4-14.7% weight loss - конкурентно с инжекционни.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ В ЧЕРНА РАМКА: Може да причини тумори на С-клетките на щитовидната жлеза, включително тиреоиден (MTC). Противопоказан при пациенти с лична или фамилна анамнеза за MTC или синдром на множествена ендокринна неоплазия тип 2 (MEN 2). Началната доза е 0.8mg дневно. Увеличава се на 2.5mg след 30 дни, след това на 5.5mg след 60 дни. Постепенното титриране минимизира стомашно-чревните странични ефекти. Не се използва с други лекарства, които са агонисти на . Наблюдавайте за признаци на остър като силна и продължителна болка в корема. Спрете употребата на Foundayo незабавно при съмнение за . Честите странични ефекти включват гадене, запек, диария, повръщане, лошо храносмилане, болка в корема, главоболие, подуване, умора, оригване, киселини, газове и косопад. Може да причини дехидратация, водеща до проблеми с бъбреците. Консумирайте течности, за да намалите риска, особено при гадене или диария. Може да повлияе на ефикасността на пероралните контрацептиви. Използвайте алтернативен контрол на раждаемостта за 30 дни след започване и след всяко увеличение на дозата. Може да изисква корекция на дозите на или сулфонилурея за предотвратяване на хипогликемия. Не е безопасен по време на бременност или кърмене. Съобщава се за проблеми с жлъчния мехур. Наблюдавайте за болка в горната част на корема, треска, жълтеница или изпражнения с цвят на глина. Уведомете медицинските специалисти за употребата на Foundayo преди операция с анестезия поради риск от аспирация. Ако пропуснете дози за над 7 последователни дни, свържете се с лекар за рестартиране на терапията. Спиране на употребата: Силна или продължителна болка в корема, излъчваща се към гърба. Бучки на врата, дрезгав глас, затруднено преглъщане или подуване на врата. Тежко гадене или повръщане, възпрепятстващо адекватното хранене или хидратация. Признаци на тежка хипогликемия при диабетици като объркване, изпотяване, ускорен пулс и загуба на съзнание. Продължителна диария, водеща до дехидратация с намалено уриниране, замаяност и суха уста. Тежки алергични реакции като обрив, копривна треска, затруднено дишане и подуване на лицето или гърлото. Суицидни мисли, тежка депресия или значителни промени в настроението. Силна болка в горната дясна част на корема с гадене. Необичайна умора, тъмна урина и пожълтяване на кожата или очите. Промени в зрението или продължителна болка в очите.
3 цитирани източника
Източници
Връзки към peer-reviewed публикации в PubMed, цитирани в научния профил на пептида.
Orforglipron Phase 2
Phase 2 | 12-45 mg орално | 26 седмици | 9.4-14.7% weight loss
NEJM · 2023
Преглед на проучванетоИнформацията за Orforglipron е базирана на публикувани научни проучвания и е предназначена единствено за изследователски цели. Не е медицински съвет.
Продуктите са само за in vitro лабораторни изследвания. Не са одобрени за консумация от хора.
Други пептиди
5-Amino-1MQ
5-Amino-1MQ е малка молекула селективен инхибитор на NNMT (никотинамид N-метилтрансфераза), идентифициран от Anthony Sauve (Cornell) през 2018. NNMT е "метаболитен поглътител" за метил донори и NAD+ — потискането му в адипоцитите повишава енергийния разход без да намалява приема на калории.
ПрочетиAdipotide
Adipotide е таргетен пептид, разработен от Wadih Arap и Renata Pasqualini (MD Anderson) за селективно елиминиране на бяла мастна тъкан. Свързва прохибитин в адипоцитната васкулатура и индуцира апоптоза на самите кръвоносни съдове, кръвоснабдяващи мастната тъкан — водещо до нехирургично намаляване на мастната тъкан.
ПрочетиAOD-9604
AOD-9604 е модифициран С-краен 16-аминокиселинен фрагмент на човешкия растежен хормон (177-191), допълнен с тирозинов остатък. Запазва липолитичния ефект на пълната молекула, но без диабетогенната или GH-стимулиращата активност. Разработен от Metabolic Pharmaceuticals (Австралия) през 90-те години.
ПрочетиARA-290
ARA-290 (Cibinetide) е 11-аминокиселинен фрагмент на еритропоетин (EPO), разработен от Anthony Cerami като цитопротективна молекула без еритропоетична активност. Запазва тъканно-защитните ефекти на EPO без повишаване на хематокрит — обяснявайки потенциал при диабетна невропатия и сърдечни приложения.
ПрочетиArgireline
Argireline е синтетичен ацетилиран хексапептид (Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2), произлизащ от SNAP-25 — субединица на SNARE комплекса, медиираща ацетилхолиновото освобождаване при невромускулните синапси. Локалното приложение редуцира мускулната активност в мимическите зони — затова Argireline се рекламира като "локална алтернатива на Botox".
ПрочетиBPC-157
BPC-157 е 15-аминокиселинен фрагмент, изолиран от защитен протеин в човешкия стомашен сок — оттам и името Body Protection Compound. Над 30 години изследвания от групата на Predrag Sikiric (Загребски университет, над 100 рецензирани статии) установяват ангиогенния му ефект през VEGFR2 рецептора и стимулацията на фибробластите. Ако работите с in vitro модели на сухожилия, мускули или чревна тъкан, BPC-157 е сред най-широко документираните регенеративни пептиди.
ПрочетиВсе още няма коментари. Бъдете първи.
Коментарите минават през преглед преди да бъдат публикувани.
